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近日，中科院合肥研究院健康所刘青松药学团队在慢性髓性白血病（CML）治疗方面取得了新进展，开发出能够克服伊马替尼多种耐药突变的新一代BCR-ABL激酶抑制剂CHMFL-48。目前该成果在线发表在国际期刊European Journal of Pharmacology上。慢性髓性白血病是一种恶性骨髓造血干细胞肿瘤，约占成人新发白血病的15%。BCR-ABL融合基因是导致CML的主要因素，因此被作为药...
新型TRK激酶抑制剂或成为广谱抗癌靶点药物
新型TRK 激酶抑制剂 广谱抗癌 靶点药物
2020/10/12
2020年9月28日，记者从中科院合肥研究院获悉，该院健康所刘青松研究员、刘静研究员领导的药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。研究成果日前在线发表于国际药物化学期刊《欧洲药物化学杂志》上。原肌球蛋白受体激酶（TRK激酶）主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型，分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码。当染色体变异发生NTRK基因融合后，会导致TRK激酶被...
近日，中科院合肥研究院健康与医学技术研究所刘青松研究员、刘静研究员药学团队开发出了针对B细胞性非霍奇金淋巴瘤的新一代高选择性、高活性BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-85。这是继CHMFL-BTK-01和CHMFL-BTK-11之后，该团队在BTK激酶抑制剂研究中取得的又一进展。该成果目前在线发表于国际期刊Signal Transduction and Targeted Therapy。
近日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静药学团队研发出新型原肌球蛋白受体激酶（TRK）小分子抑制剂IHMT-TRK-284。该成果在线发表于国际药物化学期刊European Journal of Medicinal Chemistry。TRK主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型，分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码。当染色体变异发生NTRK基因融...
近日，中科院合肥研究院健康所刘青松研究员、刘静研究员药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。该成果在线发表于国际药物化学期刊European Journal of Medicinal Chemistry。原肌球蛋白受体激酶（tropomyosin receptor kinase，TRK）主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型，分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3...
阿替普酶与尿激酶初始溶栓治疗中老年急性肺栓塞患者治愈率与安全性的Meta分析
肺栓塞 组织型纤溶酶原激活物 阿替普酶 尿激酶型纤溶酶原激活物 尿激酶 溶栓 治愈率 安全性 Meta分析
2021/3/25
背景急性肺栓塞(APE)是一种高误诊率、高病死率、预后差的呼吸系统疾病,且多发于中老年人群。鉴于APE病情多突发且急危,临床建议给予阿替普酶或尿激酶初始溶栓治疗,但目前涉及两种药物疗效的对比研究结果各异。目的系统评价阿替普酶与尿激酶初始溶栓治疗中老年APE患者的治愈率及安全性。方法计算机检索中文数据库(中国知网、维普网、中国生物医学文献数据库、万方数据知识服务平台)、英文数据库(Medline、E...
中国科学院上海药物研究所蒋华良、郑明月团队采用了多任务深度神经网络（multitask deep neural network）建立分类模型解决化合物的激酶谱预测问题。多任务深度神经网络通过任务间的迁移学习，可以高效解决具有相关性的多类别分类问题，对于众多激酶靶标，共享的保守催化域使得多重活性预测任务紧密相关。因此，利用多任务深度神经网络可以有效减少特定激酶数据不足对模型泛化性能的限制。此外，多任...
2019年7月3日，沈阳药科大学与广东双骏生物科技有限公司在南校区药学院339会议室隆重举行 “I类新生物制品纳豆激酶注射剂及片剂开发”项目签约仪式。我校校长李炜芳、副校长程卯生、广东双骏生物科技有限公司总经理陈杰鹏、签约项目团队负责人邓意辉教授、沈药-双骏抗栓溶栓创新药物研究中心主任徐峰教授及药学院、科研处负责人出席签约仪式。李炜芳校长和陈杰鹏总经理代表双方进行了项目签约。原北京大学药学院副院长...
目前靶向筛选抗TB药物研发的策略几乎都是寻找Mtb关键代谢酶的抑制剂。近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院团队联合广州市胸科医院(刘健雄等)、深圳市第三人民医院(黄乃淇)及奥尔巴诺瓦大学中心KTH皇家理工学院(周洋)等单位合作发现谷氨酸激酶(glutamate kinase，GK)可能成为抗TB药物的新靶标。新的喹啉类化合物Z0930/Z0933(专利已授权ZL 201310385431.X)...
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变（c-KIT T670I）选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。胃肠间质瘤（GISTs）是一种恶性程度极高的胃肠道癌症，c-KIT激酶的功能获得性突变在胃肠间质瘤的发生发展中起着重要作用。...
近期，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组在老药新用方面取得又一进展，发现已上市的靶向药物卡博替尼对于含有c-KIT激酶原发性突变或继发性耐药突变的胃肠间质瘤具有显著的抑制作用，目前该成果在线发表于国际期刊Cancer Letters（2019, Jan 23, doi: 10.1016/j.canlet.2019.01.024）。胃肠间质瘤（GISTs）是消化...
中国科学院合肥物质科学研究院研发出针对急性髓性白血病FLT3-ITD突变选择性的第三代新型FLT3激酶抑制剂（图）
中国科学院合肥物质科学研究院 急性髓性 白血病 FLT3-ITD 突变选择性 第三代 FLT3 激酶抑制剂
2019/1/4
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry（2018 Dec 19, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b01594）。
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场中心研究院刘静课题组、刘青松课题组合作发现一种新型高活性的、选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317。PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL)，急性髓系白血病(AML)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)等B细胞肿瘤密切相关，PI3Kd激酶是治疗B细胞相关肿瘤的一个药物作用靶点。该研究通过对PI3Kd激酶的结构进行...
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组与刘静课题组合作，开发出新一代针对慢性嗜酸粒细胞白血病的PDGFRα激酶高选择性抑制剂CHMFL-PDGFRα-159，这是迄今为止针对PDGFRα激酶选择性最高的一个抑制剂，相关研究成果发表在European Journal of Medicinal Chemistry上。
国家重点研发计划项目“糖尿病及其并发症中蛋白激酶调控网络及靶向创新药物研究”在温州医科大学药学院启动
国家重点研发计划项目 糖尿病 并发症 蛋白激酶 网络 靶向创新药物 温州医科大学药学院
2017/11/8
近日，由药学院药学重中之重学科带头人李校堃教授牵头承担的国家重点研发计划“蛋白质机器与生命过程调控”重点专项“糖尿病及其并发症中蛋白激酶调控网络及靶向创新药物研究”项目启动会暨项目实施方案论证会召开。中国科学院院士饶子和，科技部基础研究中心处长杨晓秋，温州市科技局局长邵潘锋以及来自中山大学等国内知名高校的20余位专家学者参加会议。专家们认真听取了项目汇报，指出该项目主要从鉴定糖尿病及其并发症发展过...