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AMP依赖性蛋白激酶（AMPK）是细胞内的能量感受器，一旦被激活会开启细胞内产生ATP的通路，关闭细胞内消耗ATP的生物合成通路。这意味着AMPK可以作为治疗和预防二型糖尿病的潜在药物靶点。然而近几年来只有少量的AMPK直接激活剂被报道，这可能部分源自经典测活方法如滤纸法的高成本和低通量的特性。
川芎哚的结构改造及生物活性研究
川芎哚 结构改造 抗血小板聚集 抗血栓
2010/1/12
目的:寻找新型的心血管药物。方法:根据推理药物设计原理,设计合成目标化合物,并研究其生物活性。结果:合成了16个川芎哚的类似物(I～XVI),其中8个化合物(I,I,V～VI,IX,XI和XV)是新化合物。结论:所合成的川芎哚类似物均有一定程度的抗血小板聚集作用,其中I～IV,VI,X,XI及XII有一定程度的抗血栓作用。
骨抑素的结构改造及活性初探
骨抑素 集组合成与筛选 骨质疏松
2010/1/12
目的：通过结构改造寻找可耐酶解、具有较高生物利用度的骨抑素类似物,且使骨抑素原有的抑制破骨细胞的活性得以保存。方法：采用集组方式进行小规模产物库合成骨抑素类似物。以维甲酸中毒大鼠为骨质疏松的动物模型，进行多轮次集组式筛选。综合分析实验大鼠的体重、跛行状态、全身骨折数、完整股骨数、股骨干重、股骨直径等参数，评价骨抑素类似物的活性。 结果：合成了21个骨抑素类似物，其结构由氨基酸分析得到确证。筛选出3...
紫杉醇及其类似物的化学反应性与母核的结构改造
紫杉醇 化学反应性 母核 结构改造
2010/1/7
紫杉醇是近年来发现的疗效显著的抗癌药物之一，由于其作用机理独特和化学结构新颖而引起诸多学科的科研人员的广泛关注，对化
学家而言存在于紫杉醇分子中的不同位置和立体取向的多个含氧取代基为研究选择性反应提供了理想的场所，紫杉烷骨架的/笼状0结
构又使得邻位基团参与和重排反应经常出现成为紫杉烷化学研究中最引人注目的地方。
β-丁香烯代谢产物和结构改造的研究
浙江省中医药研究所 浙江医科大学
2009/12/10
从β-丁香烯代谢产物中分离得到一种有药理活性的化合物,经光谱分析及化学反应证明其结构为β-丁香酮(8)。根据代谢产物的化学结构以及构-效关系理论,对β-丁香烯进行了结构改造研究,结果得到一种活性较强的半合成产物,为无定形长丝状物,其结构被鉴定为β-丁香烯醇(3)。药理实验表明化合物(8)及(3)对豚鼠离体气管平滑肌均有较强的松弛作用,化合物(3)还能明显抑制组织胺和乙酰胆碱诱发的豚鼠哮喘,其作用持...
染料木素的磷酰化结构改造及与溶菌酶的弱相互作用
染料木素 磷酰化 二烷基染料木素磷酸酯 选择性 溶菌酶 弱相互作用
2009/11/20
采用改进的Atherton-Todd反应对染料木素进行磷酰化结构改造，得到了4种新的磷酰化产物，并通过ESI-MS，NMR进行了结构确认，结果发现磷酰化试剂对染料木素羟基的磷酰化具有较好的选择性，反应主要发生在染料木素7位羟基；进一步利用ESI质谱技术，对4种磷酰化染料木素与大分子溶菌酶的弱相互作用进行测定，显示所有的磷酰化产物均与溶菌酶形成非共价复合物。
青蒿素难溶于水，不能制成针剂，口服量大，使用不便，为此进行其 水溶性衍生物研究。 青蒿酯即青蒿素-12-α-琥珀酸单酯，系以青蒿素为原料经钾硼氢还原后再用丁二酸酐酯化制得，收率58%。青蒿酯的抗疟效价比青蒿素提高三倍(灌胃)或七倍(腹注)，化疗指数和安全系数 与青蒿素相当。对猴疟原虫超微结构影响试验表明青蒿酯比青蒿素快速而强。急性和亚 急性毒性试验证明青蒿酯毒性较小，对兔狗的血象、肝、肾功能、心电...
多肽化合物SP-4的结构改造及生物学评价
结构改造 多肽 癌症
2008/11/10
该研究完成了已知先导物SP-4的合成工艺研究和优化，设计了12种SP-4结构修饰物，并进行了液相和固相合成工艺研究。固相法中的Fmoc法与Boc法比较，操作简便，产率明显较高，只是原料稍贵；液相法采用Boc保护的氨基酸，便于TLC检测和分离纯化。设计的12种修饰物中最终获得SP-4改造物10个，进一步进行了构效关系评价。结构改造上，主要通过引入非天然氨基酸分别代替活性中心SDK中的S和D，保持SD...
环维黄杨星D的结构改造及抗脂质氧化活性研究
环维黄杨星D 结构改造 抗脂质氧化
2010/3/22
目的以20或21-氨基甾体化合物为先导化合物，对植物活性单体——环维黄杨星D进行结构改造，以寻求抗脂质氧化活性更强的心脑血管药物。方法根据合理药物设计原理，设计合成目标化合物，并研究其抗脂质氧化活性。结果获得4个环维黄杨星D新衍生物，并经光谱证明了结构。结论采用硫代巴比妥酸(TBA)法测定脂质过氧化物(MDA)，结果表明，部分化合物药理效果优于环维黄杨星D。
环维黄杨星D的结构改造及生物活性环维黄杨星D的结构改造及生物活性
环维黄杨星D 结构改造 耐缺氧 抗心律失常
2010/1/27
目的通过对植物活性单体环维黄杨星D的结构改造，以寻求疗效更好、治疗安全范围更宽的心血管药物。方法根据合理药物设计原理，设计合成目标化合物，并研究其生物活性。结果获得10个环维黄杨星D新衍生物，经光谱证明了结构。结论选取部分环维黄杨星D新衍生物进行耐缺氧、抗心律失常药理实验，结果表明部分化合物药理活性优于环维黄杨星D。