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本发明提供一种异沙蟾毒精及其衍生物或其药学上可接受的盐的应用。体内外实验结果表明，异沙蟾毒精可引起肝癌细胞周期阻滞，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡，因此异沙蟾毒精及其衍生物或其药学上可接受的盐可以用于制备包括肝癌在内的多种肿瘤的治疗药物。
本发明涉及一种咪唑并[4,5‑d]嘧啶酮三环类衍生物及抗肿瘤用途。所述的化合物以氰基乙酸乙酯为初始原料，在乙酸水溶液中与亚硝酸钠反应得到氰基羟基亚氨基乙酸乙酯，接着在饱和碳酸氢钠溶液中用连二亚硫酸钠还原得到2‑氨基‑2‑氰基乙酸乙酯，然后与适当的胺和原甲酸三乙脂反应得到3位上不同取代的4‑氨基咪唑‑5‑羧酸乙酯，最...
中国科学院国家纳米科学中心专利：一种四苯乙烯衍生物在制备抗菌药物中的用途
中国科学院国家纳米科学中心专利：一种包含四苯乙烯衍生物的药物组合物
中国科学院国家纳米科学中心 专利 四苯乙烯 衍生物 药物组合物
2023/6/13
中国科学院国家纳米科学中心专利：一种包含四苯乙烯衍生物的药物组合物
系统性红斑狼疮（SLE）是病因复杂的难治性自身免疫疾病，以免疫系统过度活化所致的免疫细胞功能异常和大量自身反应性抗体产生为典型特征。狼疮性肾炎（LN）是SLE最为致命的器官损害，约20% LN患者进展为慢性至终末期肾衰竭。
上海中医药大学交叉科学研究院张卫东及陈红专团队联合在J Med Chem杂志以封面文章发表蜂毒肽衍生物介导溶瘤免疫新机制的重要成果（图）
上海中医药大学交叉科学研究院 张卫东 陈红 蜂毒肽 衍生物 溶瘤免疫 新机制
2021/4/29
近日，我校交叉科学研究院张卫东教授联合陈红专教授团队在天然来源溶瘤蜂毒肽构象锁定衍生物介导黑色素瘤溶瘤免疫新机制方面取得重要进展，研究成果Stapled wasp venom-derived oncolytic peptides with side chains induce rapid membrane lysis and prolonged immune responses in melano...
李青山教授、班树荣教授团队在《The Journal of Organic Chemistry》发文：新颖的高度区域和立体选择性催化合成环戊烯类衍生物（图）
李青山教授 山西医科大学 药学院
2023/12/22
2019年11月，药学院李青山教授和班树荣教授团队在中科院top期刊《The Journal of Organic Chemistry》发表了题为“Diastereo- and Enantioselective Synthesis of Functionalized Cyclopentenes Containing a Quaternary Chiral Center via a Thiosqua...
为了寻找抗菌候选化合物,一系列噻吩磺酰胺类膦酸酯衍生物被设计合成。方法 首先,以芳香醛、醋酸铵、亚磷酸二乙酯和Al(OTf)3为反应原料,采用无溶剂一锅法制备中间体Ⅰ;然后,在碱性离子液体OH条件下,中间体Ⅰ与磺酰氯反应制备目标化合物;并采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试。
新型大黄酸酯衍生物的合成与生物活性研究
大黄酸 膦酸酯 合成 抗菌活性
2020/9/2
为了寻找抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)候选化合物,采用基于片段的药物发现(FBDD)方法,设计合成新型大黄酸酯衍生物,评价其生物活性。方法 以大黄酸与α-羟基膦酸酯中间体为原料,通过EDCI/HOBT和[Bmim] BF4体系协同催化,合成目标化合物;采用两倍稀释法对目标物进行体外抗MRSA活性筛选。
SO2衍生物通过NLRP3炎症小体促进气道上皮细胞炎症发生
SO2衍生物 NLRP3炎症小体 气道炎症 活性氧簇
2020/9/15
观察二氧化硫（SO2）衍生物亚硫酸钠和亚硫酸氢钠对支气管上皮细胞NLRP3炎症小体活化的影响。方法：使用不同浓度的SO2衍生物作用于支气管上皮细胞16HBE，通过流式细胞术检测细胞内活性氧簇（ROS）的生成，Western blot检测细胞内NLRP3和caspase-1 p20蛋白水平，ELISA检测细胞上清中白细胞介素1β（IL-1β）的分泌水平，结合细胞毒性实验（MTT）确定2 mmol/L...
目的 使用原代培养的人肝细胞研究倍半萜烯内酯类化合物衍生物ACT001对P450酶的诱导作用，为ACT001的临床使用提供参考。方法 分别将3批次的冷冻原代人肝细胞进行接种培养，使用ACT001对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4进行诱导，实时荧光定量PCR（qRT-PCR）测定P450酶mRNA表达水平，液相色谱-质谱联用（LC-MS/MS）法测定P450酶活力。结果 P450酶mRNA表...
漆斑菌中单端孢霉烯化合物及衍生物的细胞毒活性
漆斑菌 结构改造 抗菌活性 细胞毒活性
2019/1/15
从漆斑菌中分离得到了5个单端孢霉烯族化合物，并确定了其平面结构；选取其中获得量比较大的化合物进行结构改造，得到4个新化合物；分别对这9个化合物进行了抗菌和细胞毒活性测试.结果表明，化合物1结构中C12和C13位的环氧环打开后，重新与C2位形成新的四元环氧环或对C2'位的羟基进行酰基保护后，化合物的细胞毒活性下降.
中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强博士组在利用铜/铁共催化的炔丙基胺衍生物通过类Meyer−Schuster重排反应合成β-氨基烯丙醛衍生物方面取得新进展，相关研究成果已经于2014年12月2日在《有机化学通讯》(Organic Letters, 2014, 16, 6288– 6289)上发表。