搜索结果: 1-15 共查到“药学 P糖蛋白”相关记录24条 . 查询时间(0.129 秒)
多药耐药是癌症化疗失败的主要原因之一，其作用机制复杂。多项研究表明，以P-糖蛋白（P-gp）为代表的ATP结合盒转运蛋白的过度表达与之密切相关。因此，针对P-gp开发新型抑制剂与抗肿瘤药物联用，可能成为解决化疗过程中多药耐药问题的有力手段。
2021年9月22日，中国科学院上海药物研究所徐华强/蒋轶团队，联合浙江大学张岩团队，在Nature杂志上发表了最新研究成果“Structures of full-length glycoprotein hormone receptor signaling complexes”，首次解析了糖蛋白激素GPCR，即全长黄体生成素/绒毛膜促性腺激素受体（luteinizing hormone/chori...
科学家发现HIV-1包膜糖蛋白识别辅助受体的结构基础
科学家 HIV-1包膜糖蛋白 识别辅助受体 结构基础
2018/12/26
2018年12月12日，美国哈佛大学科研人员在Nature上发表了题为“Structural basis of coreceptor recognition by HIV-1 envelope spike”的文章，发现HIV-1包膜糖蛋白(envelope glycoprotein, Env)识别辅助受体的结构基础，可能为HIV疫苗设计提供潜在的新靶标。
肿瘤多药耐药性（multidrug resistance, MDR）是目前化学治疗失败的主要原因，导致了超过90%患者肿瘤治疗的失败，P-gp是目前已知最重要的MDR相关蛋白靶点。在肿瘤治疗中，随着耐药性的产生，患者所需药物剂量持续增加，对正常组织和细胞造成极大伤害。因此科学家们一直致力于寻找以P-gp为靶点的新药物来降低多药耐药的影响。
液相色谱-质谱联用法在分析P-糖蛋白介导体内药动学过程中的应用
液相色谱-质谱联用法 P-糖蛋白 体内分析 药动学 地高辛 他林洛尔
2013/7/25
综述液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)在分析P-糖蛋白介导药物体内过程中的应用,以期为今后的研究提供借鉴。方法 查阅LC-MS/MS在转运体研究中应用的相关文献。结果 近几年来LC-MS/MS技术在药物转运体的研究中得以广泛应用。结论 液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)已经成为分析药物转运体体内、体外模型中药物浓度的强大工具之一,未来分析方法学的进步将依赖于色谱分离技术及质谱检测能力的...
研究芍药甘草汤(SGT)对Caco-2细胞P-糖蛋白(P-gp)的功能和表达的影响。 方法: 采用Caco-2单层细胞模型,以P-gp底物3H-地高辛为探针,P-gp抑制剂维拉帕米(Ver)为阳性对照药,测定SGT对Caco-2细胞P-gp功能的影响;用免疫组化法检测SGT对Caco-2细胞膜上的P-gp表达的影响。 结果: 在Caco-2模型上,3H-地高辛从基底侧(BL)到肠腔侧(AP)与肠腔...
糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂三维构效关系研究
IIb/IIIa 拮抗剂 三维构效关系
2010/1/12
目的：研究三维构效关系，建立药效模型，为设计新型糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂提供指导。方法和结果：利用比较分子力场方法，建立了IIb/IIIa受体拮抗剂的三维定量构效模型。在比较分子力场分析中，利用拮抗剂晶体结构为模板，进行了多种分子叠合形式研究，建立了具有良好预测能力的三维定量构效关系模型，表征模型预测能力的交叉验证系数RCV2＝0.834，传统相关系数R2＝0.988，F＝323.63，标...
肠道P-糖蛋白辅料抑制剂的研究进展
P-糖蛋白 药用辅料 抑制剂
2009/11/26
位于小肠上皮细胞顶端的P-糖蛋白(P-gp)是一种能量依赖性外排泵，可降低多种底物药物的生物利用度。抑制肠道P-gp以增加药物生物利用度受到越来越多的关注。本文将肠道P-gp辅料抑制剂分为非离子型表面活性剂、聚乙二醇类、 β-环糊精衍生物和壳聚糖硫醇盐，并对其作用机制进行综述。与传统P-gp抑制剂相比，辅料抑制剂的非特异性药理作用极小，因此几乎不产生副作用。辅料抑制剂有望代替传统P-gp抑制剂，广...
α1-酸性糖蛋白基因多态性对去甲替林游离药物浓度的影响
α1-酸性糖蛋白 去甲替林 基因多态性 游离浓度
2009/11/25
为研究在人体内ORM1基因多态性对去甲替林游离药物浓度的影响， 首先采用测序对ORM1进行基因型分析。挑选出ORM1*F1/*F1， ORM1*F1/*S， ORM1*S/*S个体各6人， 进行临床试验。试验当日早上空腹口服去甲替林25 mg， 分别于0， 1， 2， 3， 4， 6， 8， 12， 24， 32， 48， 72， 96和168 h采外周静脉血5 mL， 运用HPLC-MS/MS分...
功劳木中异汉防己碱对P-糖蛋白介导的人乳腺癌细胞多药耐药性的逆转作用
异汉防己碱 P-糖蛋白 多药耐药性 MCF-7/DOX细胞
2009/11/23
本文探讨了异汉防己碱对P-糖蛋白(P-gp)介导的人乳腺癌细胞多药耐药性的逆转作用。首先以RT-PCR和免疫组化方法分别从RNA和蛋白水平检测MCF-7/DOX细胞P-gp表达情况，以明确MCF-7/DOX细胞的耐药特征；然后采用MTT法检测异汉防己碱的内在细胞毒性及其对阿霉素(DOX)的增敏作用，并以RF(reversal fold)值评价其逆转效果；同时应用流式细胞仪(FCM)对细胞内DOX的...
普朗尼克抑制P-糖蛋白药泵的作用
Caco-2细胞模型 P-糖蛋白 在体肠灌流 塞利洛尔 普朗尼克
2009/11/23
采用Caco-2细胞和动物模型，以维拉帕米为阳性对照，考察普朗尼克对塞利洛尔在Caco-2单层膜与肠道黏膜吸收的影响。用高效液相色谱法检测药物浓度，计算表观透过系数、吸收速率常数与有效透过系数等参数,评价普朗尼克对P-糖蛋白药泵的抑制作用。结果显示，塞利洛尔Caco-2细胞膜转运基底端(BL)到顶端(AP)的透过系数Papp大于AP到BL的Papp，分别为(2.10±0.13)×10-6和(0.3...
P-糖蛋白的转运机制及同义单核苷酸多态性研究进展
P-糖蛋白 多药耐药 单核苷酸多态性 ATP-结合盒
2009/7/21
P-糖蛋白不但广泛参与药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，也与肿瘤的多药耐药(MDR)密切相关。了解P-糖蛋白的转运机制和影响因素对设计P-糖蛋白的调控剂以及合理用药具有重要意义。单核苷酸多态性（SNP）是P-糖蛋白产生变异的重要影响因素，可决定不同个体对药物治疗的不同应答，人体中存在的非同义和同义SNP均可对P-糖蛋白的转运功能产生重要影响。本文论述了基于ATP-结合盒转运子核苷结合结构域的...
P-糖蛋白抑制剂的研究进展
肿瘤 多药耐药 P糖蛋白 抑制剂
2009/3/25
肿瘤细胞多药耐药的发生是肿瘤化疗失败的主要原因之一。细胞膜上P-糖蛋白（P-gp）的过度表达是多药耐药的最主要发生机制，有效抑制P-gp的表达可逆转肿瘤的多药耐药性，延长患者的生存时间。P-gp抑制剂是目前研究的热点之一，本文就P-gp抑制剂的研究进展进行综述。
目的 观察耐药逆转剂川芎嗪(tetramethylpyrazine,TMP)对人乳腺癌MCF7/Adr细胞P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)、基质金属蛋白酶诱导物(extracellular matrix metalloproteinase inducer,EMMPRIN)和基质金属蛋白酶2(matrix metalloproteinases 2,MMP2)、MMP9表达的影响。...
本课题从血栓形成的机制入手，用分子生物学手段获得vWF与GPIb/IX结合区域的重组蛋白作为抗原，建立噬菌体抗体库，利用噬菌体展示技术筛选出有亲和力的单链抗体，从而进一步筛选有抑制血小板聚集、粘附活性的单链抗体。此技术手段可以快速、准确地获得特异性抗体，而且它的分子量小，穿透性强，副作用小，尤其适合体内应用。本课题所采用的技术路线成功地制备了特异性抑制血小板聚集的基因工程抗体，为进一步阐明与血栓形...