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新型磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂洛士辛的药效及药化学研究
心力衰竭 磷酸三酯酶 洛土辛
2008/7/14
该成果首次证明洛士辛为一新型磷酸二酯酶Ⅲ抑制药，特点是：对心肌的正性肌力作用强于氨力农；延长心肌细胞动作电位时程；扩张血管（包括冠状动脉），提高血小板cAMP；不加快心率，有松弛心肌作用。有希望开发成为治疗急性充血性心力衰竭及休克心功能障碍的强心药。
新型磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂洛土辛的药效及药化学研究
洛土辛磷酸二酯酶Ⅲ型 抑制剂 药效学
2008/7/11
该项成果主要用于治疗急性充血性心力衰竭及心源性休克。研究中获得洛土辛的主要红外、紫外、核磁及质谱测定数据，确定了其优化提取工艺；证明洛土辛可明显地、剂量依赖性(1-100μmol/L)地增加心肌收缩力，且优于磷酸二酯酶Ⅲ抑制药氨力农。洛土辛松弛5-羟色胺诱发血管收缩，可明显改善大鼠及狗的血流动力诸指标。它可剂量依赖性地延长APD20和APD90，增加慢内向钙电流及单细胞L型钙通道电流，EC50为3...
幽门螺杆菌β-羟酯酰脱水酶及其抑制剂研究取得进展
幽门螺杆菌 HpFabZ小分子抑制剂
2008/6/30
近日，中科院上海药物研究所药理三室沈旭课题组与药物发现与设计中心蒋华良课题组的博士研究生张良、刘伟治通过高通量筛选技术发现两个高活性HpFabZ小分子抑制剂，同时获得HpFabZ和HpFabZ-抑制剂晶体并分别成功解析了其晶体结构。首次报道的HpFabZ以及HpFabZ-抑制剂复合物晶体结构显示HpFabZ具有独特的α4螺旋，它在HpFabZ的口袋结构中起重要作用，同时HpFabZ氨基酸Tyr10...
产品功能及应用：赖诺普利是通过紧素一血管紧张素-醛固酮系统起作用的血管紧张素转换酶抑制剂。适用于治疗高血压，且对充血性心力衰竭，心肌梗塞有良好的正性效应。技术特点：反应条件温和，所用溶剂为无毒或低毒，可回收套用；用二(三氯甲基)碳酸脂代替光气，降低了原料毒性，简化了操作；降低氢化压力。与国内外同类产品比较：产品性能稳定，各项质量指标符合药典要求，达到了国际市场的要求。产品成本低，质量好，价格优，倍...
转换酶抑制剂对不同血管紧张素转换酶基因型降压效果的临床观察
基因分型 降压药 血管紧张素酶抑制剂 药效试验
2008/6/20
经中国医学科学院情报研究所查新证明国内外尚无有关转换抑制剂对不同血管紧张素转换酶基因型降压效果的观察。开滦医院心内科经过一年多努力，发现ACE基因分型与卡托普利的降压效果有密切关联，服用卡托普利后ID型基因者的降压效果优于II、DD者，这对临床针对不同类型的病人，选择不同的降压药有着重要的指导意义。取肘静脉血3-5ml，加2％EDTA抗凝液1ml，混匀。用低渗法分离白细胞。用酚/氯仿法提取基因组D...
转换酶抑制剂对肾保护作用的机理研究
高血压 糖尿病 转换酶抑制剂 肾脏局部RAS
2008/6/20
该课题通过系统地从临床角度对高血压病、糖尿病及不同肾功能的高血压病患者进行ACEI治疗前后降压及肾功能改变和高血压病、糖尿病、高血压合并糖尿病运动状态减少尿蛋白、保护肾功能等病理生理改变进行研究。另外，对相应的实验动物模型在ACEI治疗前后肾组织分子生物学测定、受体密度测定及细胞培养中应用ACEI观察其抗增殖作用，了解肾局部RAS在高血压病及合并糖尿病发生率中的变化及所占的地位。研究结果全面证实A...
氯乙基亚硝基脲耐药机制及其抑制剂的研究进展
氯乙基亚硝基脲 耐药机制 耐药抑制剂
2013/10/17
氯乙基亚硝基脲(CENUs)类化疗药物在治疗白血病和各种实体肿瘤方面有一定的疗效。然而，肿瘤细胞对CENUs的耐药性限制了药物的临床效果，是临床所面临的重要问题。耐药抑制剂能够增强肿瘤细胞对CENUs的敏感性，提高药物疗效，对改善化疗效果有着重要的意义。
大肠杆菌耐药性抑制剂作用机制的初步研究
2007/7/28
期刊信息
篇名
大肠杆菌耐药性抑制剂作用机制的初步研究
语种
英文
撰写或编译
作者
雷连成,韩文瑜
第一作者单位
刊物名称
中国兽药杂志
页面
2004，38（2）：18-21
出版日期
2004年
月
日
文章标识(ISSN)
相关项目
中草药多重耐药抑制剂及其作用机制的研究
选择性环氧化酶-2抑制剂的研究现状及应用评价
2007/7/25
非甾体类抗炎药物(NSAIDs)是一大类具有抗炎、止痛和解热作用的非固醇类药物，临床上广泛用于急慢性炎症及疼痛的治疗。Vane等[1]在1971年首次提出NSAIDs的疗效和毒副作用源于其对环氧化酶(cyclooxygenase，COX)的抑制。后来的进一步研究发现COX存在两种异构体，即COX-1和COX-2[2][3]，这两种酶的生理意义不同。COX-1是结构酶，在正常情况下就有一定活性，其基...
某些抗生素药物与磷酸二酯酶抑制剂临床联合用药与配伍中的几个问题
2007/7/25
联合用药或药物配伍不当，会引起中度或重度中毒，必须引起临床医生与护士高度重视[1]。特别是在我国还未全面实行临床药师制度情况下，个别临床医生只注重药物对当前疾病的疗效，而较少考虑药物的毒性和对病人的长远健康影响。作者就抗生素药物大环内酯类、喹诺酮类药物与磷酸二酯酶抑制剂茶碱及其衍生物联合用药，及与红霉素注射液配伍问题进行讨论。
目的用现代化学信息学手段和中药化学数据库寻找新的抗HIV药物。方法利用现有的抗HIV的药物作模版，进行中药分子数据库搜索，然后采用分子对接方法得到HIV-1蛋白酶受体与亚叶酸的合理复合物结构，用分子动力学方法对对接结果分别进行无水存在200 ps和有水存在50 ps的模拟。结果根据数据库搜索和对接，认为亚叶酸可以作为药物开发的起点。通过分析分子动力学数据，可以了解配体各个区域与受体相互作用的细节和...
细胞间粘附分子-1抑制剂的高通量筛选
高通量筛选 细胞间粘附分子-1 脂多糖 内皮细胞
2010/1/21
目的建立细胞间粘附分子-1（ICAM-1）抑制剂的高通量筛选方法。方法用脂多糖（LPS）激活原代培养的人脐带内皮细胞，用酶联免疫法（ELISA）测定内皮细胞激活后粘附分子ICAM-1的表达。用MTT法检测所筛化合物的毒性作用。结果LPS时间和剂量依赖性地激活内皮细胞表达ICAM-1, 以质量浓度为1 mg·Ｌ-1和刺激时间为24 h为佳。在对2 000个化合物的初筛中，发现30个化合物可抑制ICA...
流感病毒神经氨酸酶抑制剂筛选模型的建立和应用
神经氨酸酶 甲、乙型流感病毒 筛选模型
2010/1/19
目的建立适用于高通量筛选的流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase,NA)抑制剂筛选模型。方法从甲型及乙型流感病毒中制备神经氨酸酶,以2′-(4-methylumbelliferyl)-α-D-N-acetylneuraminic acid(MUNANA)作为底物,建立检测神经氨酸酶活性的荧光测定法及其抑制剂体外筛选方法,用高通量筛选系统对1 200个化合物与提取物进行初筛。结果神经氨酸酶酶...
目的建立苯并环庚并吡啶类法呢基蛋白转移酶(FPTase)抑制剂三维定量构效关系模型。方法和结果 利用比较分子力场分析方法对69个苯并环庚并吡啶类FPTase抑制剂建立了三维定量构效模型,模型的交叉验证系数R2=0.581,非交叉验证系数R2=0.968,SE=0.148,F=198.7。结论利用所获得CoMFA模型对10个FPTase抑制剂进行了活性预测,预测值与实测值相近,说明利用该模型进行新苯...
7-(咪唑-4-烷基酰胺基)-1,3-二氢-1-羧基烷基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮一类新的法呢基蛋白转移酶抑制剂
法尼基蛋白转移酶(FTase) 苯并二氮杂 构象分析
2010/1/19
目的设计并合成新结构类型的法呢基蛋白转移酶抑制剂。方法本文结合法呢基蛋白转移酶(FTase)的作用机理和已有FTase抑制剂结构特征,设计了一类以苯并二氮杂为分子骨架,一端连接有可与锌离子配位结合的咪唑基,另一端连接不同长度的末端含羧基的侧链的化合物。此类化合物模拟了FTase配体之一CAAX四肽片段,共合成10个此类新化合物(6～12,16～18),并对其进行体外生物活性测定。结果 所有新目的...