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P-糖蛋白抑制剂的研究进展
肿瘤 多药耐药 P糖蛋白 抑制剂
2009/3/25
肿瘤细胞多药耐药的发生是肿瘤化疗失败的主要原因之一。细胞膜上P-糖蛋白（P-gp）的过度表达是多药耐药的最主要发生机制，有效抑制P-gp的表达可逆转肿瘤的多药耐药性，延长患者的生存时间。P-gp抑制剂是目前研究的热点之一，本文就P-gp抑制剂的研究进展进行综述。
细胞分裂抑制剂：未来抗生素研发的新理解
细胞分裂抑制剂 抗生素 耐药性
2009/3/25
对过度滥用的老抗生素所衍生的新药物的临床应用，促使抗生素耐药问题日趋严重。不控制抗生素的使用而限制抗生素的耐药性的想法是不现实的。健康组织、制药公司和研究机构已开始意识到研发新靶标药物的紧迫性。有关细菌细胞分裂途径的丰富知识可以帮助人们寻找新型抑制剂，本文将讨论抑制细菌细胞分裂的治疗潜能，并回顾在这个抗生素发现新领域中的进展。
二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂及其构效关系的研究进展
2型糖尿病 二肽基肽酶Ⅳ抑制剂 构效关系
2009/3/25
二肽基肽酶Ⅳ（dipeptidyl peptidase Ⅳ，DPP-4）是经临床证实的治疗2型糖尿病的新靶点，近年来引起制药界的广泛关注。本文综述了几类主要的选择性DPP-4抑制剂及其构效关系的研究进展，特别是利用现有抑制剂酶复合物晶体X线衍射研究得到的DPP-4结合位点的重要的结构信息，总结出抑制剂酶紧密结合的重要分子间相互作用，为通过基于结构的药物设计来获得新型选择性DPP-4抑制剂提供...
二肽基肽酶Ⅳ抑制剂治疗糖尿病的研究进展
二肽基肽酶Ⅳ抑制剂 糖尿病 胰高血糖素样肽 葡萄糖促胰岛素多肽
2009/3/25
二肽基肽酶Ⅳ抑制剂能抑制二肽基肽酶Ⅳ的活性，从而减少胰高血糖素样肽1、葡萄糖促胰岛素多肽、垂体腺苷酸环化酶激活多肽等的降解，促进胰岛素分泌，在降低血糖的同时具有保护β细胞功能的作用，且不会引起低血糖、体重增加等副作用，有望发展成为新的口服降糖药。
反义寡核苷酸和小分子干扰RNA作为端粒酶抑制剂的研究进展
端粒酶 反义寡核苷酸 小分子干扰RNA
2009/3/25
端粒酶是真核生物染色体末端的核蛋白结构，能够指导合成重复的端粒序列TTAGGG，而细胞的复制与端粒长度的维持有关。已有大量关于端粒酶的研究，很多临床前试验已将抑制端粒酶活性作为治疗恶性肿瘤的一个新的治疗方案。本文综述了反义寡核苷酸(ASODN)和小分子干扰RNA(siRNA)作为端粒酶抑制剂的研究进展，并进一步讨论了携载ASODN及siRNA基因载体的应用及其优缺点。
第30届圣·安东尼奥乳腺癌研讨会有关芳香化酶抑制剂的应用报道
乳腺癌 芳香化酶抑制剂
2009/2/13
第30届圣·安东尼奥国际乳腺癌研讨会于2007年12月13日至12月16日在美国德克萨斯州的圣安东尼奥市举行。这是关于乳腺癌专题的一次国际性盛会。本文仅对此次会议上讨论乳腺癌手术后如何合理应用芳香化酶抑制剂的一次卫星会议做一简要介绍。
EGFR抑制剂耐药机制研究的新进展
耐药 单克隆抗体 小分子酪氨酸激酶抑制剂
2009/1/22
表皮生长因子受体(EGFR)通路在肿瘤发生、发展过程中起到非常重要的作用，它已成为肿瘤分子治疗领域最主要的研究和开发靶点之一。目前有单克隆抗体与小分子受体酪氨酸激酶抑制剂两类EGFR抑制剂在临床治疗中取得成功。然而，该类药物在临床前研究及临床治疗中已经出现耐药现象。由于EGFR调节多种细胞功能，该耐药现象可能与多个传导通路紊乱有关，包括配体自分泌/旁分泌的产生、受体突变、下游信号蛋白的组成性活化以...
HIV-1核衣壳蛋白NCp7的功能及其抑制剂研究进展
HIV 核衣壳蛋白 锌指结构 抑制剂
2009/1/22
NCp7在HIV-1生活周期中多个步骤发挥重要的核酸分子伴侣作用。抑制NCp7的功能可阻断HIV-1复制。NCp7含有两个高度保守的锌指结构，对NCp7的功能起决定性作用。锌指结构突变将导致HIV-1丧失感染能力。NCp7抑制剂可望成为下一代不容易产生耐药突变的抗HIV-1药物。本文就NCp7抑制剂目前的研究进展作简略综述。
HIV-1侵入抑制剂的研究进展
HIV-1型 侵入抑制剂 敏感性 耐药性
2009/1/22
靶向于人类免疫缺陷病毒-1型（HIV-1）粘附、辅助受体衔接和融合等过程的抗病毒剂，均可作为侵入抑制剂，是新出现的颇具前景的治疗HIV-1感染的治疗药物。病毒的进化和耐药株的出现，在任何HIV-1新疗法的研发过程中仍将是需要重点考虑的问题。侵入抑制剂的研发面临的唯一挑战就是HIV-1包膜蛋白（Env）较高的变异性和柔性。本文主要介绍了处于临床前研究、临床试验或临床应用早期阶段的各种侵入抑制剂及其临...
基质金属蛋白酶抑制剂研究进展
基质金属蛋白酶抑制剂 药物化学 药物设计
2009/1/22
基质金属蛋白酶(MMP)是一族含Zn2+的蛋白水解酶，参与细胞外基质的降解与组织重塑。MMP的过度表达与多种病理过程如癌症、骨关节炎、类风湿性关节炎等密切相关，因此MMP的抑制剂可用于这些疾病的治疗。本文对近年来报道的小分子MMP抑制剂和它们的药理学特性进行综述。
大麻Ⅰ型受体抑制剂研究进展
利莫那班 大麻受体抑制剂 大麻Ⅰ型受体
2009/1/22
临床试验表明，大麻Ⅰ型受体(CB1)抑制剂利莫那班(rimonabant)在治疗肥胖和戒烟方面具有良好效果［1］,CB1受体抑制剂还具有治疗药物成瘾、认知和记忆紊乱、神经错乱等疾病的潜力。CB1受体抑制剂与诸多疾病的相关性大大推进了新的CB1受体抑制剂的发展。本文主要对各种CB1受体抑制剂的结构及活性研究的最新进展进行综述。
蛋白酶体抑制剂逆转肿瘤多药耐药的研究进展
多药耐药 蛋白酶体抑制剂 PS-341 MG132
2009/1/22
肿瘤多药耐药是肿瘤治愈的主要障碍之一。肿瘤细胞对抗癌药物诱导的凋亡的耐受是多药耐药形成的重要原因。蛋白酶体抑制剂可选择性地促进肿瘤细胞凋亡，逆转多药耐药。蛋白酶体被认为是肿瘤治疗的新靶点。
糖原合成酶激酶-3（glycogen synthase kinase-3 ，GSK-3）是一种多功能的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是细胞内多种信号转导通路中的重要成分，不仅参与细胞内糖代谢过程而且还参与细胞增殖、细胞分化和细胞凋亡等多种重要生理过程。GSK-3活性受多种机制调节，其活性调节异常时可引起多种重大疾病如糖尿病、神经退行性疾病和肿瘤等。GSK-3已成为许多疾病治疗靶点，目前针对GSK-3靶点...
核转录因子NF-κB在多种人类疾病，特别是炎性疾病的病理机制中发挥关键作用。由于IκB激酶(IKK)在转录炎性刺激活化NFκB的过程中非常重要，从而为开发新型的治疗药物提供了可能。本文介绍了IKK抑制剂基因学和病理学方面的研究，探讨其在炎性和自身免疫性疾病治疗中的应用。关于IKK抑制剂的相关毒性尚不明确，与机制相关的毒性，如畸形形成、淋巴细胞形成缺陷及感染的易感性等也在文中进行了讨论。