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中国科学院上海药物研究所研究双氢青蒿素的增溶技术取得进展（图）
中国科学院上海药物研究所 双氢青蒿素 增溶技术
2013/6/24
双氢青蒿素是我国基于青蒿素研发的一个重要药物，在疟疾治疗方面具有显著疗效，是世界卫生组织在全球疟疾治疗报告中推荐使用的药物之一。然而，已出现疟原虫对双氢青蒿素产生耐药性的报道，而由于双氢青蒿素的稳定性差、水溶性低，可能会影响其生物利用度，更容易产生耐药。因此，改善双氢青蒿素的水溶性和稳定性具有重要意义。
双氢青蒿素是我国基于青蒿素研发的一个重要药物，在疟疾治疗方面具有显著疗效，是世界卫生组织在全球疟疾治疗报告中推荐使用的药物之一。然而，已出现疟原虫对双氢青蒿素产生耐药性的报道，而由于双氢青蒿素的稳定性差、水溶性低，可能会影响其生物利用度，更容易产生耐药。因此，改善双氢青蒿素的水溶性和稳定性具有重要意义。
甲基-β-环糊精对香叶木苷的增溶作用
包合物 甲基-β-环糊精 增溶作用 香叶木苷
2012/4/12
建立香叶木苷的紫外含量测定方法,考察甲基-β-环糊精(RM-β-CD)对香叶木苷的增溶作用。 方法: 绘制香叶木苷紫外含量测定的标准曲线,进行方法学考察,采用相溶解度法考察RM-β-CD对香叶木苷的增溶作用,计算包和稳定常数。 结果: 香叶木苷紫外测定波长372 nm,在8~32 mg·L-1线性关系良好,溶解度随着RM-β-CD浓度的增加而成线性增加,相溶解度曲线属于AL型,包合稳定常数111....
异甘草素-β-环糊精包合物的制备及增溶作用
β-环糊精 包合物 正交实验 增溶
2012/4/9
筛选制备异甘草素-β-环糊精(β-CD)包合物的最佳制备条件,以达到提高药物水溶性的目的。 方法: 采用正交设计试验以包合率和收率为指标优化最佳工艺条件,利用计算机模拟实验比较了不同包合方式和包合比的能量变化,通过IR和XRD对包合物进行表征,荧光光度法验证包合比。 结果: 采用饱和水溶液法制备包合物,最佳包合条件为异甘草素和β-CD 的摩尔比1∶2,包合时间5 h,温度60 ℃。包合率>98%,...
胶团状态下聚氧乙烯蓖麻油EL-40(Ⅰ)与吐温80(Ⅱ)于维生素D2(Ⅲ)增溶体系中可进水解,呈伪一级反应,受特殊酸碱催化,干pH 6附近最稳定,Ⅰ稳定性优于Ⅱ。离子强度、初浓度、一般酸碱催化诸影响因素实验表明,于pH 6 Ⅰ,Ⅱ的酯羰基与催化剂间的极性效应微弱,在实用处方添加适量强电解质原辅料、枸橼酸、磷酸二氢盐或Ⅰ,Ⅱ浓度由1%增至2%时,均不影响稳定性。增溶后位于胶团中心的Ⅲ,由于相互作用可...
本文合成了一系列两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC)，以透析法制备紫杉醇(PTX)-OCC载药聚合物胶束，并考察疏水烷基取代度对包封率、载药量、粒径和zeta电位的影响，通过透射电镜(TEM)观察其形态结构，并以市售制剂为对照；通过体外溶血实验、豚鼠急性过敏实验及小鼠尾静脉注射急性毒性实验初步评价其安全性。结果表明，OCC对PTX有良好的增溶效果，在疏水基取代度为37.9%～...
难溶性药物增溶研究进展
生物利用度 纳米混悬剂 固体分散 液固压缩
2013/10/29
如何增加难溶性药物的溶解度,改善其生物利用度,一直是药剂学研究的重要内容。该文就近年来应用广泛的纳米混悬剂、渗透泵、自微乳化技术、固体分散体、固体脂质纳米粒、液固压缩技术等一些新方法新技术在增加难溶性药物溶解度及改善生物利用度方面的应用进行综述。
目的 制备鬼臼毒素/接枝共聚物胶束，研究共聚物胶束对鬼臼毒素增溶和保护作用。 方法 采用溶剂蒸发法制备鬼臼毒素/共聚物胶束，采用HPLC法测定药物的含量，采用动态激光散射法测定胶束的粒径。 结果 鬼臼毒素的增溶量随着共聚物浓度和PEG接入率的的降低而增加；pH值偏酸性时，胶束对鬼臼毒素的增溶量较大；共聚物胶束对鬼臼毒素的增溶存在饱和现象；鬼臼毒素溶液在血浆和肝匀浆中7 h内有60%左右被破坏；被...
口服制剂中增溶辅料的研究进展
辅料 口服制剂 增溶作用
2013/10/14
了解部分增溶辅料的应用和当前的研究进展。综述近年来国内外市场上流通的口服制剂中所用的增溶性辅料方面的研究。增溶性辅料种类繁多并且在药剂学中应用广泛，有深入研究以充分开发利用的必要。
目的研究PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物增溶的相关晶格变化规律。方法用熔融法制备水飞蓟素的PEG 6 000固体分散体,通过体外释药试验考察固体分散技术对水飞蓟素的增溶作用,以X-射线粉末多晶衍射结合相应的衍射峰处理软件系统分析PEG 6 000及药物的晶格参数的变化,经傅立叶变换红外光谱(FT-IR)验证PEG 6 000与药物之间的相互作用。结果与原药比较,固体分散体中药物的释放速率...