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药用新辅料羟丙基-β-环糊精
羟丙基-β-环糊精 药物 辅助物料
2008/9/9
羟丙基-β-环糊精(HPCD)是β-环糊精的衍生物之一。因其结构特殊，易与药物形成包合物，在提高药物的溶解度、溶出速度、生物利用度和稳定性等方面有较大的实用价值。HPCD在注射剂中可以作为增溶剂，它可使某些药物的溶解度提高10000倍以上。HPCD是β-CD与1，2-环氧丙烷的缩合反应产物。该成果对HPCD合成的制备工艺做出重大改进，且从实验室小试工艺过渡到制药企业的中试放大工艺，与国外相比降低了...
药用新辅料羟丙基-β-环糊精的研制
辅料 羟丙基-β-环糊精
2008/9/5
本课题的合成工艺，改用冰盐水为冷却液，滴加过程用严格控制内温的方法来控制滴速，交叉使用阴离子和阳离子树脂，高效率去除残存的氯化钠，注射规格的产物仍然沿用冷冻干燥方法，而口服规格的则采用喷雾干燥。系统地考察1,2-环氧丙烷与β-环糊精的比与产物平均取代度的关系，找出两者间的量效关系，为工业放大奠定基础。本品经元素分析、红外、紫外、核磁、质谱、X-单晶衍射、差热、及差重分析确证，并与文献报道图谱相一...
该专利以环糊精分子为偶联剂，以适当方得抗Ⅳ型胶原酶单抗3D6Fab′片段，将Fab′片段与平阳霉素偶联，获得偶联物Fab′-平阳霉素，分光光度法测定结果表明偶联物分子量为68kDa，该偶联物对人口腔鳞癌KB细胞、小鼠肝癌22细胞等呈阳性免疫反应。以克隆形成法检测偶联物对体外培养的KB细胞的杀伤作用，结果表明偶联物对靶细胞KB的作用强于平阳霉素，体内实验用肝癌22模型，Fab′-平阳霉素偶联物抑制肝...
药物新剂型布洛芬-β-环糊精包合物的制备及其药剂学性质的研究
包合物 药剂学 β-环糊精 布洛芬
2008/7/24
本研究以β-CD为主分子，以BF为客分子，采用共沉淀工艺（详见技术报告）制备了BF-β-CD包合物，并对其相关药剂学性质进行了系列研究。差示扫描量热法（DSC）显示包合物中原药BF在80℃的特征性吸热峰消失，核磁共振法（1H-NMR）显示包合物中原药BF的V00特征峰于1/1700cm处消失，红外光谱法（Mid-IR）显示β-CD使BF的各质子均发生了向高场位的化学位移，上述鉴定均证明BF与β-C...
α-细辛脑-β-环糊精包合物的制备及体外溶出度测定
药剂学 β-环糊精包合物 研磨法 α-细辛脑
2008/5/7
目的 研究α-细辛脑-β-环糊精包合物的制备方法及包合前后α-细辛脑物理性能变化情况。方法 采用研磨法制备α-细辛脑-β-环糊精包合物，运用正交试验法优选最佳制备工艺，测定了α-细辛脑及α-细辛脑-β-环糊精包合物的溶解度和溶出度，并比较了二者的X-射线衍射图谱、红外光谱、紫外光谱的变化，以验证包合物的形成。结果 最佳制备工艺条件为α-细辛脑与β-环糊精为1: 6（m:m），β-环糊精与水为1:1...
目的 采用非等温热重法研究以β-环糊精(β-cyclodextrin , β-CD)和β-环糊精聚合物(β-cyclodextrin polymer, β-CDP)为载体制成药物包合物的热分解反应动力学。方法 以布洛芬(ibuprofen, IBU)为模型药物, 采用共沉淀法制备了药物与β-CD和β-CDP的包合物，利用粉末X-射线衍射对此包合物进行表征。采用热重法分析包合物的热分解动力学机理。通...
目的 制备尼群地平-β-环糊精包合物并考察其溶解度和体外溶出度。方法 采用饱和水溶液法制备尼群地平-β-环糊精包合物，并通过差示扫描量热法和红外分析验证。结果 包合物溶解度是尼群地平的8.19倍，溶出速率显著提高。结论 尼群地平经-β-环糊精包合后，能显著提高其溶解度和体外溶出速率。
水溶性β-环糊精聚合物与格列吡嗪在水溶液中的包合作用
药剂学 水溶性β-环糊精聚合物 格列吡嗪 包合比 相溶解度 热力学参数
2008/5/6
目的 研究水溶性β-环糊精聚合物 (β-cyclodextrin polymer，β-CDP) 与格列吡嗪在水溶液中的包合作用。方法 采用紫外分光光度法、等摩尔系列法、相溶解度法等测定β-CDP与格列吡嗪在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。结果 在不同pH值的缓冲液中，β-CDP与格列吡嗪均可形成摩尔比为1:1的包合物，相溶解度图呈AL型。β-CDP与格列吡嗪在水溶液中存在明...
目的 考察乙酰基β-环糊精对阿莫西林化学稳定性的影响。方法 采用恒温加速法考察阿莫西林在乙酰基β-环糊精不同浓度，不同温度下的水解动力学；通过数学拟合，确定水解动力学方程；运用Arrhenius公式预测阿莫西林水解反应的活化能及有效期（t0.9）。结果 阿莫西林的水解反应符合一级动力学模型。随着乙酰基β-环糊精用量的增加有效期变长；当乙酰基β-环糊精与阿莫西林的摩尔比达到 2:1时，水解反应速率最...
环糊精毛细管区带电泳法研究手性药物对映体分离
带电泳法 环糊精毛细管区
2008/4/28
介绍了本科研组在手性添加剂种类、缓冲溶液pH值、有机添加剂对手性分离的影响,三种新型带电环糊精的手性拆分以及二元环糊精体系的协同效应等三个方面的工作。认为选择合适的手性选择剂的类型是最为重要的因素。展望在众多的对映体分离手段中,毛细管电泳大有后来者居上之势
蟾酥β环糊精包合物的研究现状
蟾酥 β环糊精 研究现状
2013/10/10
蟾酥有解毒镇痛、开窍醒神之功效，直接使用该药毒性大且刺激性强，制成β环糊精(β-CD)包合物可降低其毒性、减少麻舌及苦涩等刺激性，还可增加主药的稳定性及口含给药的溶出速率等。该文综述了蟾酥β-CD包合物的制备方法、包合条件的优化、包合物质量控制、含量测定方法，以及蟾酥β-CD包合物在临床中的应用现状等。
环糊精及其衍生物在口服给药制剂中的应用
环糊精 环糊精衍生物 口服制剂
2013/10/12
环糊精(CD)及其衍生物是现代制剂中的重要辅料，在制剂领域有广泛的用途。CD及其新型衍生物具有不同的理化性质，选择合适的CD或CD衍生物可达到药物不同的释放要求。
双氯芬酸钠β-环糊精包合物的立体化学结构
包合物 X-射线衍射法 红外光谱法
2013/10/10
研究双氯酚酸钠β-环糊精（β-CD）包合物的立体化学结构。方法用红外光谱法、X-射线衍射法、1H磁共振(1H-NMR)等方法，确认β-CD与双氯酚酸钠包合及其包合的可能形式。结果双氯酚酸钠β-CD包合物生成，双氯酚酸钠分子中部分质子的化学位移发生变化H3、H4、H5、H6、H3’、H4’、H5’向高场位移，且双氯酚酸钠与βCD形成包合物的摩尔数之比为1∶2。结论红外光谱法、X-射线衍射法、1H-...
酒石酸酯/β-环糊精分离体系分离α-环己基扁桃酸对映体
萃取 拆分 酒石酸酯
2010/3/22
目的建立α-环己基扁桃酸对映体的萃取拆分方法并考察各个影响因素对拆分效果的影响。方法以D-酒石酸酯和β-环糊精为手性选择体来萃取拆分α-环己基扁桃酸对映体。结果考察了酒石酸酯/β-环糊精分离体系中萃取拆分α-环己基扁桃酸对映体的分配行为，着重研究了酒石酸酯烷基链长度、pH值、D-酒石酸酯浓度和β-环糊精浓度对萃取拆分效果的影响。结论D-酒石酸异丁酯与R对映体形成的复合物稳定性比与S对映体形成的好；...