搜索结果: 121-135 共查到“药学 头孢”相关记录193条 . 查询时间(0.056 秒)
头孢类抗生素关键中间体的化学合成
中间体 头孢类抗生素 化学合成
2008/9/12
头孢类抗生素是青霉素抗生素后一类抗生素选用青霉素G钾作为原料，合成头孢唑肟关键中间体（7-苯乙酰胺基-8-氧-5-硫-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-甲酸对硝基对苄脂）该项目的基本研究内容。从青霉素G钾到头孢唑肟关键中间体，是一个五元环到六元环的扩环过程，其中还包括了环上取代基的改变等内容。具体包括：选择合适的反映条件，使青霉素G钾高效开环；高选择性地切断甲基，使用清洁地反应方法，使切断甲基后形...
头孢类抗生素胶塞用新型医用材料
头孢类抗生素 包装材料 药用胶塞 橡胶制品
2008/9/12
头孢类抗生素胶塞用新型医用材料是上海市引进技术的吸收与创新年度计划项目，编号：2001-103-06-003。抗生素胶塞是直接接触药物的重要包装材料，是药品包装的主要密封和导出件，产品性能直接影响制药企业药品分装工序可靠性和药品质量的稳定性。目前使用的胶塞材料对药品的稳定性影响，特别是应用于头孢唑啉钠等头孢类抗生素药品的稳定性不能保证，关键指标-药品澄清度不能达到《药典》规定要求。因此，该型材料一...
该工艺以7-ACA为起始原料，选择适当的溶剂，并在相转移催化剂作用下，与溴乙酰溴反应一步制得溴乙酰7-ACA，再与N,N′-二异丙基硫脲在有机胺存在下制备头孢硫脒，最后采用先进的重结晶技术合成出纯度在99%的结晶头孢硫脒，采用新工艺在实验室小试制得结晶头孢硫脒的收率在60%以上，远远高于已有工艺水平。该产品具有抗菌谱广，抗菌作用强，血药浓度高，临床疗效确切以及不良反应少等特点。对金葡菌、草绿色链球...
头孢硫脒新工艺研究及中试
头孢硫脒 头孢类抗菌素
2008/9/12
本项目产品头孢硫脒以7-ACA为起始原料，选择适当的溶剂，并在相转移催化剂的作用下，与溴乙酰溴反应一步制得溴乙酰7-ACA，再与N，N'-二异丙基硫脲在有机胺存在下制备头孢硫脒，最后采用先进的重结晶技术合成出纯度在99%以上的结晶头孢硫脒。以结晶头孢硫脒的总收率及结晶纯度为参考技术指标，结晶头孢硫脒的总收率达55%，超过目前国内50％左右的收率；产品的纯度达到99%，超过目前国内97%-98%的...
本品是1978年美国FDA批准正式投放市场的半合成头孢霉素新品种。该药在国外临床试验时，对各种感染疾病的治疗效果显著，毒副作用小，肌注疼痛轻。本品以7-ACA为起始原料，经缩合、硅酯化后反应制得。质量经紫外、红外、NMR、X-衍射等测定与文献报导一致，样品的晶型与进口样品一致。经临床135例验证，具有抗菌谱广、毒性低、吸收快、体内分布广的优点，对肺、尿路、肝胆、肠道各 系统的感染以及伤寒、败血症、...
头孢哌酮(Cefoperazone,T-1551)系第三代头孢菌素。该药抗菌谱广，尤其对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌有良好的抗菌活性，血药浓度高，半衰期较长，临床上取得了较好的疗效，且毒副作用小，耐受性好，美国药典第二十一版已收载。太原制药厂和上海第三制药厂于1983年分别研制成功。两厂制备头孢哌酮钠的工艺路线基本相同，均以7-ACA为起始原料，经与巯基甲基四氮唑缩合制得中间体7- ATCA，再与HO-...
该项目从全国头孢哌酮钠质量水平出发，运用粉末X-ray、DSC、聚类分析、HPLC等分析检测技术，建立了头孢哌酮钠晶型理论并确定了晶型与稳定性的关系，同时完成了在此理论指导下的工艺创新，实现规模化生产。首次使用粉末X-ray衍射、聚类分析技术，根据晶胞参数、空间群，建立了头孢哌酮钠晶型分类理论；首次将粉末X-ray衍射技术应用于药品稳定性评价，方法快速、简便、准确，弥补了传统评价方法的诸多缺陷，...
头孢哌酮钠试制的研究
头孢哌酮钠 头孢菌素 绿脓杆菌
2008/9/12
该药品具有抗菌谱广，尤其对绿脓杆菌有强大的抗菌活性，副作用小，体内分布广，特别在胆汁中有较高浓度的特点。其血浓度高，半衰期比第一代和第二代头孢菌素长，每日注射次数可相应减少，故不失为第三代头孢菌素中的一个好品种。其工艺路线设计合理，扩大试验结果证明，所选的工艺路线可应用于生产，三废处理得到解决，质量符合要求，收率和原料成本达到了有关部门的要求。
该工艺从乙酰乙酸乙酯出发，经溴代、肟化、与硫脲环合后首先得到2-氨基-α-羟亚氨基-4-噻唑乙酸乙酯，并以此为原料和2-溴代异丁酸叔丁酯进行醚化反应，得到醚化产物；室温水解后，蒸出甲醇，酸化水层，得到头孢他啶侧链酸含水物，经脱水后，与二硫二苯并噻唑(DM)反应，得到头孢他啶活性酯，通过试验找出最佳反应条件，提高产品质量和收率，降低生产成本。该工艺有很强的技术优势，有较好的经济效益和社会效益，产品销...
该项目旨开发出一种新型头孢替安盐酸盐的制备工艺，改变目前的制备工艺不易产业化生产或虽然能够产业化生产，但生产步骤繁琐，产品收率及纯度低，生产成本高，且环保性较差的诸多弊端。改变目前国内生产头孢替安注射制剂企业大多需要从国外进口头孢替安原料的现状，并可利用产品优异的性价比，出口创汇。该技术与现有技术相比，生产步骤大大简化，产业化可操作性好、环保性好，产品总收率提高到84%之上，产品纯度提高到85....
头孢替唑钠的研制开发
头孢替唑钠 原料药 自行研制
2008/9/12
本项目成果头孢替唑钠以7-ACA为原料，通过3位合成、7位合成得到头孢替唑酸，再成盐得到头孢替唑钠。头孢替唑钠是第一代头孢菌素类药，其抗菌谱广，对革兰阳性和阴性菌都有较强的抗菌作用；对金葡菌的抗菌作用较强，对大多数革兰阴性杆菌有较强的抗菌作用。到目前为止，应用临床20多年还没有与该药有关的严重不良反应的报道。另外头孢替唑钠的技术成熟，工艺可行，适于大型生产。
头孢药物高效主核GCLE
GCLE 头孢药物
2008/9/12
该研究采用三大步合成GCLE：第一步酯化氧化（含侧链氧化），改变溶剂、简化操作、降低成本、提高质量。原工艺（文献）分层11次，采用难以回收CH_2Cl_2溶剂，沸点低、污染环境、操作复杂；第二步，开环酯化及酯交换。研究混合溶剂用于开环机理，提高收率及酯交换中PH的实质性影响；第三步，直接以氯气氧化，改变电解氯化或其他氯化剂氯化及闭环工艺。该反应属相转移催化的溶剂及催化剂的交换，达到收率92～95%...
头孢唑啉钠中间体2-甲基-5巯基-1,3,4-噻二唑的研制开发
头孢唑啉钠中间体 抗菌素 生产工艺
2008/9/12
2-甲基-5巯基-1,3,4-噻二唑是合成药物头孢唑啉钠(即先锋霉素V号)的主要中间体。该项目以乙酸乙酯、水合肼、二硫化碳等为起始原料。首先合成了乙酰肼基二硫化碳酸钾(简称钾盐)，然后，钾盐在浓硫酸中关环，经水解、分离、纯化等工艺，得到了该项目产品。主要特点是：简化了钾盐的合成工艺，提高了收率。在该工艺中，乙酸乙酯与水合肼边反应边蒸馏出副产物乙醇和水，反应时间由文献的8hr，缩短到3hr。反应完毕...