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研究吡罗昔康环糊精包合物Beagle犬体内药物动力学。 方法 6只Beagle犬采用随机、双周期交叉给药，单剂量灌胃给予吡罗昔康受试制剂或参比制剂，用HPLC法测定吡罗昔康血浆浓度，用统计矩原理进行血药浓度-时间数据分析。 结果 吡罗昔康包合物的达峰时间tmax快于普通片剂，分别为（0.89±0.09）、（3.92±0.49）h，两者有显著差异（P<0.01...
建立测定吡罗昔康肠溶片含量及含量均匀度的高效液相色谱法。方法色谱柱：Diamonsil C18（2）柱 （250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相：乙腈0.05 moL•L－1磷酸二氢钾溶液（磷酸调pH 至3.0 ）（40：60），检测波长：243 nm，流速：1.0 mL• min－1，柱温：30 ℃，进样量：20 μL。结果吡罗昔康在20～200 μg̶...
本文采用1HNMR和二维NOE等方法研究了吡罗昔康与β-环糊精包合物的结构。化学位移变化和NOE的结果提示,在溶液中二者的摩尔比为1:1时,主要是药物的苯环部份包藏在β-环糊精的空腔内。
吡罗昔康自微乳化药物传递系统的处方筛选与体外评价
吡罗昔康 自微乳化药物传递系统 三元相图 处方设计 体外评价
2009/11/25
筛选吡罗昔康自微乳化药物传递系统(SMEDDS)的处方并进行体外评价。考察了吡罗昔康在不同油相和表面活性剂中的溶解度；对不同油相和表面活性剂进行初步配伍研究；通过绘制三元相图研究处方中不同油相、表面活性剂和辅助表面活性剂形成微乳的能力和区域；对制剂粒径及溶出度进行考察。处方选用肉桂醇作为吡罗昔康的溶剂，以Labrafil M 1944CS为油相，Cremophor EL为表面活性剂，Transco...
该成果的主要用途是治疗骨关节炎、局部风湿性疼痛综合征，软组织操作和运动性操作。采用新颖高分子材料卡巴普尔-940作赋型剂、交吡罗昔康制成透皮给药系统，从而有效地提高了用药局部的药物浓度，降低血药浓度；增强了疗效，避免全身用药的不良反应。与国外同类品种比较，该成果采用的助溶剂氨基丁醇不仅来源广泛，价格低廉且毒性低。处方工艺合理可行，处方建立的质量标准已为部标准所采纳，新产品质量可靠，稳定性好，有...
吡罗昔康为抗类风湿性关节炎和骨关节炎一线首选药物。该药口服对胃肠道有较大的刺激性，连续服用会出现严重的消化道出血及溃疡，很多病人都不适应。目前市售有一般片剂，胶囊剂及缓释制剂，都不能克服这一缺点，该贴剂有以下特点：1.用于局部治疗的外用硬膏，对胃肠道无上述的副作用，起效快，疗效确切，适用于中轻度患者。2.该品含吡罗昔康相当于口服二次剂量，至少能持续12～24小时有效。3.经初步实验证实对大鼠或小鼠...