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中国科学院生物物理研究所专利:用于改善姜黄素溶出度和生物利用度的药物组合物及其制备方法
2021年4月22日,国际权威期刊Nature子刊《Nature Communications》在线刊登了北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室汪贻广研究团队的最新研究成果“Quantitative imaging of intracellular nanoparticle exposure enables prediction of nanotherapeutic efficacy”。近...
研究蒿甲醚自微乳化给药系统提高蒿甲醚在大鼠体内的口服相对生物利用度, 并建立快速、简单测定大鼠血浆中蒿甲醚浓度的HPLC-MS/MS方法。 方法 12只大鼠按照随机数字表法分为2组,分别灌胃给药给予自制的蒿甲醚混悬液和蒿甲醚自微乳化给药系统,测定蒿甲醚的血浆药物浓度,评价蒿甲醚自微乳化给药系统给药后的相对生物利用度。 结果 本方法大鼠血浆中蒿甲醚浓度的线性范...
研究乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒子提高姜黄素口服生物利用度。方法 采用乳液挥发法制备姜黄素-PLGA纳米粒;通过透射电镜(transmission electron microscope,TEM)观察纳米粒形态;采用动态光散射法(dynamic light scattering,DLS)测定纳米粒大小、表面电位(Zeta电位);考察药物的体外稳定性以及药物释放行为;以大鼠口服灌胃给药方式...
制备吴茱萸碱纳米复合物,并研究其在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。 方法 采用溶剂挥发法制备吴茱萸碱纳米复合物,考察其载药量、粒径和Zeta电位。大鼠单剂量灌胃给予吴茱萸碱纳米复合物和吴茱萸碱原料药,眼底采血,采用液液萃取法处理血浆样品,以和厚朴酚为内标物质,RP-HPLC测定血浆样品中吴茱萸碱的含量,用DAS软件分析药动学数据。 结果 制备所得吴茱萸...
研究健康受试者口服伏立康唑胶囊的药动学和相对生物利用度。方法 20名健康受试者随机服用伏立康唑受试胶囊剂和参比片剂各100 mg,用HPLC-MS/MS测定血浆中伏立康唑的浓度。结果 主要药动学参数,伏立康唑受试制剂与参比制剂的Tmax分别为(0.75±0.15)和(0.84±0.25)h,Cmax分别为(605.4±136.6)和(595.2±134.7)ng·mL-1;t1/2分别为(4.91...
考察佐匹克隆片受试制剂和参比制剂的人体相对生物利用度,评价两种制剂生物等效性。方法采用两制剂双周期交叉试验方法,20例男性健康受试者分别口服佐匹克隆片受试制剂或参比制剂15 mg,高效液相色谱荧光检测法检测血浆佐匹克隆浓度,DAS2.1药动学软件分析,并作生物等效性评价。结果受试制剂与参比制剂t1/2 分别为(4.93±2.45)和(5.46±2.51) h;Cmax分别为 (101.18±23....
研究升麻苷H-2在大鼠体内药代动力学特征及生物利用度。 方法: 建立大鼠血浆中升麻苷H-2的LC-MS-MS测定方法,考察大鼠静脉注射升麻苷H-2,灌胃升麻苷H-2和升麻提取物后升麻苷H-2的血药浓度变化,并用DAS 2.0药动学数据处理软件计算药动学参数。 结果: (ESI-)离子化条件下多反应监测方式进行扫描,用于定量分析的离子反应分别为m/z 635.5→131.1(升麻苷H-2) 和783...
研究去甲异波尔定静脉注射和灌胃给药后,其原型药物和主要代谢物去甲异波尔定-9-O-α-葡萄糖醛酸苷在大鼠体内的药动学特征和生物利用度。方法 以SD大鼠为模型动物,采用超高效液相色谱质谱检测法测定去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的血药浓度,并计算药动学参数。结果 去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的绝对生物利用度分别为2.77%和88.6%。大鼠静脉注射给药后,去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的药动学参数t1/2...
制备熊果酸自微乳给药体系,建立HPLC-MS方法研究熊果酸自微乳的生物利用度和药物动力学。 方法: 以OP乳化剂、吐温-20、异丙醇和油酸制备熊果酸自微乳给药系统,并考察其稳定性、粒径和Zeta电位。通过口服给药,研究其体内的生物利用度和药物动力学。 结果: 所制备的熊果酸自微乳在1个月内稳定,平均粒径32.74 nm,Zeta电位4.21 mV。自微乳的相对生物利用度326.5%;缓释片的相对生...
采用反溶剂重结晶结合高压均质法制备黄芩素纳米混悬液,并对其在大鼠体内的生物利用度进行研究。对大鼠分别灌胃给予等剂量黄芩素原料和黄芩素纳米混悬液,采用HPLC法测定活性代谢产物黄芩苷在大鼠体内的血药浓度,利用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果表明,灌胃给予等剂量黄芩素原料和黄芩素纳米混悬液(121 mg/kg)后,大鼠血浆中黄芩苷的血药浓度-时间曲线均呈现双峰现象,cmax分别为7.18和1...
考察自制和市售右旋布洛芬缓释胶囊在大鼠体内的药动学性质与生物等效性.方法建立反相高效液相色谱法,测定右旋布洛芬在血浆中的浓度,进行药动学和相对生物利用度研究.结果自制和市售右旋布洛芬缓释胶囊的主要药动学参数Cmax分别为(1 173.87±281.68),(1 186.06±268.79) μg.mL-1;AUC(0-t)分别为(4 276.53±578.59),(4 489.83±645.73)...
建立测定人血浆阿魏酸浓度的高效液相色谱紫外(HPLCUV)法,以阿魏酸钠片为参比制剂,研究阿魏酸钠胶囊人体相对生物利用度,评价受试制剂与参比制剂生物等效性。方法采用随机交叉试验设计。分别给予男性健康志愿者20例受试制剂或参比制剂100 mg,采用HPLCUV法检测血浆阿魏酸浓度。DAS ver 2.0软件估算药动学参数, 判定两制剂生物等效性。结果血浆阿魏酸线性范围为0.019 6~7.85...
目的为提高萘哌地尔生物利用度,制备生物粘附性萘哌地尔胶囊。方法制备萘哌地尔胶囊、生物粘附胶囊I和II;比较两种生物粘附性胶囊与大鼠离体胃肠组织的粘附力;用自身对照方式单剂量分别给予家犬3种胶囊200mg,比较3种胶囊在家犬体内的药物动力学与生物利用度。结果与普通胶囊相比,生物粘附性萘哌地尔胶囊I和II在家犬体内的血药峰浓度(Cmax)下降,达峰时间(Tmax)延迟,药时曲线下面积(AUC0→∞)明...
为比较不同剂型罗红霉素的生物利用度,用微生物管碟检定法(藤黄微球菌CMCC(B)28001)测定了10名男性健康受试者口服罗红霉素分散片(制剂A)和罗红霉素片(制剂B)后不同时间血浆中活性药物的浓度,绘制了血药浓度—时间曲线。结果表明,受试者交叉口服含罗红霉素150mg的制剂A和制剂B后,血浆Tmax分别为1.7±0.9和3.7±1.6h,Cmax分别为4.97±1.17和2.04±1.26μg·...

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