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靶向抑制泛素-蛋白酶体降解通路（ubiquitin-proteasome pathway，UPP）已成功应用于多发性骨髓瘤的治疗。上海药物研究所李佳课题组通过建立Ub-G76V-YFP的UPP报告基因细胞筛选模型，发现麻风树来源的Curcusone D是UPP通路抑制剂，在多发性骨髓瘤细胞系上显示出良好的抑制细胞生长和诱导细胞凋亡能力。
以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白，具有选择性好、安全性较高等优点，基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域，至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。
以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白，具有选择性好、安全性较高等优点，基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域，至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。渐变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinase，ALK）是蛋白激酶家族重要成员，2007年在非小细胞肺癌中首次发现的ALK融合基因EML4-ALK，引发了...
PARP抑制剂WZ-8体内外抗肿瘤作用研究
PARP抑制剂 WZ-8 Iniparib 人结肠癌细胞HCT116
2014/7/10
研究PARP抑制剂WZ-8对人源性肿瘤细胞增殖及裸鼠移植人结肠癌(HCT116)生长的抑制作用。方法 SRB染色法和裸小鼠移植瘤模型研究WZ-8在体内外抗肿瘤作用。结果 体外WZ-8对多种人肿瘤细胞增殖有明显抑制作用，其中对结肠癌细胞HCT116的半数抑制浓度IC50为(0.21±0.01)mg·mL-1。体内研究表明WZ-8(20 mg·kg-1)对小鼠移植HCT116肿瘤生长有一定抑制效果，其...
中国科学院上海药物研究所mTOR激酶抑制剂联合用药研究取得进展
药物 mTOR激酶 抑制剂 用药
2014/4/24
mTOR信号通路是调控细胞生长与增殖的一个关键通路，并在多数人恶性肿瘤中高度激活，成为抗肿瘤药物研究和开发的热点。新一代mTOR激酶抑制剂由于它们能同时抑制mTORC1和mTORC2，在临床前研究中具有优于雷帕霉素的抗肿瘤活性。
mTOR激酶抑制剂联合用药研究取得重要进展
mTOR激酶 抑制剂 用药进展
2014/4/28
mTOR信号通路是调控细胞生长与增殖的一个关键通路，并在多数人恶性肿瘤中高度激活，成为抗肿瘤药物研究和开发的热点。新一代mTOR激酶抑制剂由于它们能同时抑制mTORC1和mTORC2，在临床前研究中具有优于雷帕霉素的抗肿瘤活性。
Aurora激酶及其抑制剂的研究进展
Aurora激酶 抑制剂 结合模式 抗肿瘤
2014/10/27
从结构出发介绍Aurora激酶及其抑制剂的研究进展。方法 总结 Aurora激酶抑制剂骨架特征和结合模式，以及进入临床的Aurora激酶抑制剂的研究进展。结果和结论 Aurora激酶家族是肿瘤治疗的一个新兴靶标。腺嘌呤骨架可能是设计高活性Aurora激酶抑制剂的重要母核。
中国科学院合肥物质科学研究院等开发出B细胞淋巴癌细胞抑制剂（图）
B细胞淋巴癌细胞 抑制剂 BTK激酶 基础药物
2014/3/6
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组针对B细胞淋巴癌细胞合作开发了一种新型抑制剂QL47，可有效抑制在B细胞淋巴癌细胞中过度表达的BTK激酶，且其抑制增殖的作用远远强于其它BTK的抑制剂。相关研究结果已在线发表在《美国化学学会化学生物学杂志》，合肥研究院强磁场科学中心的博士研究生吴宏、刘飞扬，副研究员王文...
癌症研究与临床治疗中的CDK抑制剂
小分子抑制剂 癌症 细胞周期
2014/9/28
综述CDK抑制剂及其在癌症研究与治疗中的应用，帮助研究人员寻找适合于特定研究目的的小分子CDK抑制剂。方法 对17种CDK抑制剂的研究进展进行综述，同时提供了每种抑制剂的作用靶点、商业供应情况和IC50值。结果 CDK抑制剂已在癌症研究和临床应用中呈现出良好的抗癌作用。结论 随着研究的不断深入，CDK抑制剂有望成为新一代抗癌药物。
HIV蛋白酶抑制剂的关键中间体——手性氨基环氧烷合成研究进展
HIV蛋白酶抑制剂 手性氨基环氧烷 合成
2014/4/24
拟肽类HIV蛋白酶抑制剂是临床治疗艾滋病的主要药物，它们的共性结构片段——(2R, 3S)-3-氨基-4-苯基-2-丁醇从关键中间体手性氨基环氧烷得到，笔者对该中间体的合成研究进行归纳和总结。
阿尔茨海默症（Alzheimer’s disease，AD）的致病机制尚不明确，至今仍然缺乏有效的治疗药物，并且临床研究中的候选药物也多以失败告终. 因此，对于AD这样一种复杂的疾病，单纯依赖分子靶标的现代药物研发策略难以奏效，迫切需要结合以细胞和动物药效为重心的经典药物研发策略，方有望打破AD新药开发的瓶颈. 鉴于神经元的退化和凋亡始终是AD发生、发展的中心环节，因此通过抑制大脑小胶质细胞的过度...
合成一种新型葡萄糖氮苷化合物，并对其α-葡萄糖苷酶抑制活性及降低餐后血糖活性进行初步研究，为寻找具有新型结构的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药奠定基础。方法：取邻苯二甲酰亚胺经硝化、成盐得4-硝基酞酰亚胺钾盐，再与葡萄糖经乙酰化、溴化得到的溴代葡萄糖反应后去乙酰基得到目标化合物。以阿卡波糖为阳性对照药，对目标化合物进行酵母和小鼠肠来源的α-葡萄糖苷酶（麦芽糖酶、乳糖酶和淀粉酶）体外抑制活性[以半数抑...
评价某“三甲”医院抑酸药的应用情况。方法：对2010－2012年该院H2受体拮抗药和质子泵抑制剂这两类抑酸药的销售金额、用量、用药频度（DDDs）等进行统计、分析。结果：2010－2012年，该院质子泵抑制剂的销售金额始终占抑酸药的99％以上，且金额逐年上升；H2受体拮抗药的销售金额只占1％以下，且构成比逐年降低。泮托拉唑胶囊和奥美拉唑胶囊的用量3年来一直居第1、2位，两者的排序比均大于3；注射用...
住院患者质子泵抑制剂使用情况调查
质子泵抑制剂 住院患者 合理用药 分析
2014/2/25
调查住院患者质子泵抑制剂(PPIs)使用情况,为临床合理用药及制定管理措施提供参考。方法：通过医院计算机信息管理系统,从2011年1月-12月全部36741例住院患者中统计：住院总人次及药品销售总金额；使用PPIS人次及销售金额；各种PPIs使用人次及销售金额；PPIs针剂使用人次及销售金额；PPIs片剂使用人次及销售金额；各病区住院总人次及使用PPIS人次。然后随机抽取40个临床科室使用了PPI...