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近日，复旦大学药学院药物化学教研室首次揭示了新型选择性SMS2抑制剂在慢性炎症相关疾病以及脂质代谢混乱相关疾病的治疗效果。研究成果以“Discovery of 4-benzyloxybenzo[d]isoxazole-3- amine derivatives as highly selective and orally efficacious human sphingomyelin synthas...
2018年10月19日， 清华大学药学院尹航教授团队论文《基于结构理性设计的TLR8小分子拮抗剂》（Small-Molecule TLR8 Antagonists via Structure-Based Rational Design）被国际著名期刊《细胞·化学生物学》选择为封面文章发表。该论文报道了新一代高活性的TLR8抑制剂，其半抑制浓度（IC50）约100 pM, 并在转基因小鼠中验证了其对...
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场中心研究院刘静课题组、刘青松课题组合作发现一种新型高活性的、选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317。PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL)，急性髓系白血病(AML)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)等B细胞肿瘤密切相关，PI3Kd激酶是治疗B细胞相关肿瘤的一个药物作用靶点。该研究通过对PI3Kd激酶的结构进行...
目的 采用超滤亲和-液质联用（Ultra-filtration affinity-liquid chromatography-mass spectrometry，UF-LC-MS）和分子对接技术筛选毛菊苣Cichorium glandulosum根中α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法 通过超滤亲和-液质联用技术筛选并鉴定毛菊苣根中的α-葡萄糖苷酶抑制剂，发现有4个组分对α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，进...
上海交通大学医学院张健课题组发展了一种基于蛋白结构的精准变构药物筛选设计方法，成功发现抗肿瘤靶标STAT3的全新变构位点及变构抑制剂。5月11日，国际著名期刊Nucleic Acids Research杂志(IF=10.162)在线发表了张健课题组这一最新研究成果，题目为“AlloFinder: a strategy for allosteric modulator discovery and a...
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组与刘静课题组合作，开发出新一代针对慢性嗜酸粒细胞白血病的PDGFRα激酶高选择性抑制剂CHMFL-PDGFRα-159，这是迄今为止针对PDGFRα激酶选择性最高的一个抑制剂，相关研究成果发表在European Journal of Medicinal Chemistry上。
科研人员研发出治疗白血病耐药突变新抑制剂（图）
白血病耐药 抑制剂
2017/10/20
2017年10月19日从中国科学院合肥物质科学研究院获悉，该院科研人员研发出一种能克服急性髓性白血病(AML)耐药突变的新型抑制剂。
这一成果发表在美国化学会药物化学核心期刊《Journal of Medicinal Chemistry》上。这也是该团队在发现治疗白血病抑制剂后，在耐药性方面的又一成果。
专家提醒，经常头晕、腹胀需警惕慢粒白血病。
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和刘静课题组，研发出能够克服急性髓性白血病AML中FLT3-ITD-F691L耐药突变的新型II型激酶抑制剂CHMFL-FLT3-213，这是继CHMFL-FLT3-122和CHMFL-FLT3-165之后，该团队在AML研究中又一成果。研究成果在线发表在Journal of Medicinal Chemistry上。急性髓性白血病（AM...
丁二酸复瑞替尼（SAF-189s）及其胶囊是中国科学院上海药物研究所与重庆复创医药研究有限公司共同研发的具有国际竞争力的1.1类抗肿瘤新药。作为国内具有自主知识产权的首个申报临床1.1类新型二代ALK抑制剂，SAF-189s获得了新药重大专项优先审评药物品种资格，于2015年9月28日获得国家食品药品监督管理局颁发的临床试验批件，获批进行临床试验。
DNA甲基化是最早发现的表观遗传修饰途径之一，参与许多重要的细胞过程，如基因组印记、X染色体灭活、转录抑制、胚胎发育等，与精神分裂症、Rett综合征、肿瘤等多种疾病的发生和发展密切相关。DNA甲基转移酶（DNA Methyltransferase, DNMT）蛋白家族负责催化和维持DNA甲基化，研究人员在多种肿瘤组织中，发现 DNMT 表达异常。因此，DNMT 被认为...
PI3Kδ选择性抑制剂治疗急性B细胞性白血病研究获进展（图）
PI3Kδ选择性抑制剂治疗 急性B细胞性白血病
2014/12/16
急性B淋巴细胞性白血病（B cell acute lymphoblastic leukemia, B-ALL）在儿童肿瘤中发病率最高，约占儿童急性白血病的75%～80%。目前B-ALL药物治疗以化疗药物为主，包括长春新碱(VCR)、柔红霉素(DNR)、阿糖胞苷(Ara-C)和环磷酰胺(CTX)，但这类药物毒副作用强，对患者伤害大，限制了其运用。近年来，随着分子生物学和细胞生物学研究的发展，针对B细...
钠依赖的葡萄糖转运蛋白2(sodium-dependent glucose transporters 2，SGLT2)是一种低亲和力、高容量的转运体，主要分布在肾脏近曲小管S1部位，负责肾脏中约90%葡萄糖的重吸收。因此，抑制SGLT2，阻止近曲小管对葡萄糖的重吸收，通过增加尿糖的排出来降低血糖已经成为糖尿病治疗的一种新的策略。文章简述了目前处于临床阶段的SGLT2抑制剂，重点阐述了第1个被FDA...
许多生长因子及其受体参与了肿瘤的血管新生，其中血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factors，VEGFs）及其受体（vascular endothelial growth factor receptors，VEGFRs）起主要作用。特别是VEGF所介导的VEGFR-2信号通路，促进了一些新血管形成所需的内皮细胞响应，如细胞增殖、迁移和存活。
基于酪氨酸激酶的抗肿瘤药物研究是近年来抗肿瘤药物研发的热点。肝细胞生长因子受体c-Met和血管内皮生长因子受体VEGFR-2是酪氨酸激酶家族的重要成员，研究表明同时抑制c-Met和VEGFR-2对肿瘤的治疗具有重要意义。目前已有多个c-Met/VEGFR-2激酶抑制剂进入临床研究阶段，典型的如XL184、XL880、E7050和MGCD265等。
