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制备西罗莫司胶束,提高其溶解度,以适应其在眼部的应用。方法 以聚山梨酯-80(Tween 80)和聚氧乙烯硬脂酸酯(P40S)为载体,采用薄膜分散法制备西罗莫司胶束。从粒径、PDI、X射线衍射图谱、红外光谱、包封率等方面对其进行表征。考察了其体外释放和离体兔巩膜渗透特性,并初步研究了兔眼前房药动学特征。
暨南大学药剂学课件第十六章 制剂新技术-聚合物胶束、纳米乳与亚纳米乳的制备技术。
姜黄素胆盐/磷脂混合胶束的制备及理化性质
姜黄素 胆盐/磷脂 药物递释系统 溶解度
2014/6/4
制备姜黄素胆盐/磷脂混合胶束,以提高姜黄素在水中的溶解度,改善其生物利用度。方法 采用薄膜分散法制备混合胶束,以载药量(DL)和包封率(EE)为指标,在单因素考察的基础上,采用星点设计-效应面法进行处方优化,测定微观形态、粒径和zeta电位等理化性质,采用动态膜透析法观察体外释放。结果 姜黄素胆盐/磷脂混合胶束粒子呈圆球形,分布均匀,平均粒径为(66.5±1.5) nm,zeta电位为(-26...
生物胶束色谱中黄酮类化合物定量保留-药动学性质预测模型的研究
生物胶束色谱 定量保留-药动学活性关系 黄酮
2013/11/14
利用生物胶束色谱(biopartitioning micellar chromatography, BMC)建立黄酮类化合物保留-药动学性质定量关系(quantitative retention activity relationship, QRAR)预测模型。 方法 测定化合物在pH=7.4的0.05 mol/L Brij 35缓冲盐流动相中的保留时间并计算保留因子,对保留因...
利用单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊(mPEG-g-Zein)在水中能够自组装成胶束的原理来增加模型药物硝苯地平(NFP)的溶解度,以聚乙烯醇(PVA)为囊材制备成包裹硝苯地平-单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊纳米胶束的微球,并考察其体内外释放情况。方法 采用悬浮界面交联法一步制备纳米胶束硝苯地平-单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊-微球,考察其粒径、载药量、包封率和体外释放情况。用高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠...
星点设计-效应面法优化甘草酸磷脂/胆盐混合胶束处方
甘草酸 磷脂-胆盐混合胶束 星点设计-效应面法
2013/9/6
制备甘草酸磷脂-胆盐混合胶束,并通过星点设计-效应面法优选其处方。 方法: 采用薄膜分散法制备甘草酸磷脂-胆盐混合胶束,通过单因素试验考察胆盐对磷脂的增溶作用,测定磷脂在胆盐溶液中溶解度。以胆盐摩尔浓度、缓冲盐溶液pH为考察因素,甘草酸溶解度及混合胶束载药量为指标,采用星点设计试验优化处方,并进行多元线性和二项式非线性方程拟合,利用效应面法确定最佳处方配比。 结果: 最佳处方为磷脂-胆盐1.19:...
制备具有主动肝靶向作用的低分子量半乳糖化脂肪酰壳聚糖聚合物胶束材料并进行结构表征,对其形成的胶束特性进行研究。方法 以甲磺酸为溶剂及反应介质,利用脂肪酰氯(棕榈酰氯及月桂酰氯)与壳聚糖的-OH进行酰化反应制备具有不同碳链长度及取代度的脂肪酰壳聚糖,再利用EDC·HCl活化乳糖酸,与所得的脂肪酰壳聚糖的2位氨基反应制备半乳糖化脂肪酰壳聚糖。用红外光谱、1H核磁共振谱对其结构进行表征及取代度的计算,并...
蓝萼甲素自组装纳米胶束的制备与性质研究
蓝萼甲素 嵌段共聚物 自组装胶束
2013/11/7
制备蓝萼甲素自组装纳米胶束,并考察其性质。方法以三嵌段聚合物聚酯聚乙二醇(PLGAPEGPLGA)为载体,采用溶剂蒸发法制备蓝萼甲素胶束,并通过正交实验筛选最佳制备工艺;采用芘荧光探针法测定临界胶束浓度(CMC),透析法测载药胶束包封率和载药量,Zetasizer nano ZS仪测定其粒径和Zeta电位,透射电镜观察形态,并对其体外释放进行研究。结果胶束的CMC为2.5×10-3 mg...
叶酸接枝透明质酸聚合物胶束包载紫杉醇的制备
聚合物胶束 紫杉醇 超声法
2012/10/17
制备叶酸(FA)接枝透明质酸-十八烷基(FA-HA-C18)聚合物胶束,用于包载紫杉醇。方法:通过叶酸活性酯与HA-C18上的羟基反应,制备FA-HA-C18聚合物,采用红外、紫外光谱法鉴定聚合物的结构,并测定叶酸取代度;通过超声法制备FA-HA-C18包载紫杉醇的聚合物胶束,并优化制备工艺,测定载药胶束的平均粒径和Zeta电位。结果:合成了每100个透明质酸分子上接枝6.8个叶酸分子的FA-HA...
制备染料木素(GEN)MePEG-PLGA共聚物胶束,考察其理化性质、初步稳定性及静脉给药后大鼠体内的药动学行为。方法 采用改良的自乳化溶剂挥发法制备胶束,考察其形态、包封率、载药量、粒径和Zeta电位;采用动态膜透析技术考察其释药行为,并对其释药规律进行拟合;将胶束冻干品置于4 ℃冰箱中保存,分别于放置1 d、10 d、1个月、3个月、6个月后取样,考察其包封率和载药量变化;对健康大鼠尾静脉注射...
Pluronic F127胶束的载药、固化及其片剂的溶出度
聚合物胶束 喷雾干燥 复溶 辛伐他汀
2012/3/31
考察Pluronic F127(F127)增溶难溶性药物及载药胶束溶液固化的方法,制备载药胶束的固体制剂,提高口服药物的溶出度。本研究以辛伐他汀(simvastatin,SIM)为模型药物,采用薄膜分散-水化法制备F127-SIM胶束溶液。以载药率为指标,通过正交试验优化载药胶束处方工艺;用喷雾干燥法对胶束进行固化,并对粉末进行物理性质表征;进行复溶实验,考察温度和稀释对载药胶束固体粉末复溶的影响...
pH敏感性的TAT肽修饰胶束的制备及其体外评价
细胞穿膜肽 聚合物胶束 pH敏感 阿霉素
2011/8/1
本文采用具有pH敏感性的硬脂酰磺胺甲氧嘧啶、mPEG2000-DOPE和TAT肽 (transactivator of transcription peptide) 修饰的聚乙二醇化磷脂, 以薄膜分散法制备了载阿霉素的聚合物胶束。pH敏感胶束在pH 7.4的粒径约为20 nm, 阿霉素的包封率为 (99.1 ± 2.1) %。流式细胞术显示, pH 7.4和pH 6.8时TAT修饰的胶束均可迅速被...
本文报道用胶束色谱法分离测定黄连(黄柏)及含黄连(黄柏)中成药中黄连碱、药根碱、巴马亭和小槃碱。考察了固定相、胶束浓度、有机改性剂浓度及pH对组分保留行为的影响。实验结果表明;影响该色谱分离的主要因素为固定相极性和胶束浓度。同时在肢束流动相中加入甲醇改性剂,可在室温下显著地提高柱效。用键合苯基固定相,以3.5%十二烷基硫酸钠/0.1 N酒石酸—甲醇(30:70)胶束溶液作流动相,测定了十几种黄连(...